近日,由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀,获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床研究。
科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图,提取药效片段和优势骨架,共设计合成6类全新结构母核的DPP-4抑制剂,通过对百余个化合物进行体内外活性筛选和药效学评价,开发获得了DPP-4高选择性抑制剂欣格列汀。欣格列汀结构独特,是全新化学分子实体的DPP-4高效、高选择性抑制剂,目前已获得中国、美国、加拿大、日本、韩国、俄罗斯等国家的专利授权。临床前研究显示,欣格列汀的体外DPP-4抑制活性、选择性和体内降糖作用效果优于现有上市药物,该化合物具有降糖作用显著、起效剂量低的特点。欣格列汀具有良好的药代动力学特性和安全性,暴露量和半衰期均优于上市药物阿格列汀。因此,它是一种安全、有效、质量可控的糖尿病临床候选药物,具有良好的成药前景。
相关研究成果已转让给辰欣药业股份有限公司。该研究得到了国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、上海市科委等的资助。
(看看新闻Knews记者:张帼霞 编辑:楚华)
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