至此,国内已有五款新冠口服药获批上市。另外三款分别为进口药辉瑞帕罗韦德、国产药阿兹夫定片,以及进口药默沙东莫诺拉韦胶囊。这些都是口服小分子新冠病毒感染治疗药物,它们的技术路径和抗病毒作用如何?
从作用机制来看,先诺欣和辉瑞帕罗韦德均为3CL蛋白酶抑制剂,前者为先诺特韦片和利托那韦片的组合包装,后者为奈玛特韦和利托那韦 合用的治疗方法。
先诺特韦和奈玛特韦均能阻断新冠病毒的活性,与低剂量利托那韦联用,有助于减缓先诺特韦在体内的代谢或分解,提高抗病毒效果。
VV116则是一款新型口服核苷类抗病毒药物,能够以三磷酸形式非共价结合到新冠病毒RNA聚合酶的活性中心,直接抑制病毒RNA聚合酶的活性,阻断子代病毒的复制,从而实现抗病毒的作用。
目前国内获批上市的新冠口服药中,默沙东的莫诺拉韦胶囊以及真实生物的阿兹夫定片的作用靶点同样为RNA聚合酶,化学结构上是核苷类似物,与VV116的作用机制相同。
(实习编辑:李欣馨)
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